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薬物動態学と薬力学について

※文章中、[  ]内の参考文献については、左メニューの「参考文献」よりご確認ください。

アルファキサン®の薬物動態学

アルファキサン®を動物に投与すると、アルファキサロンは肝臓で速やかに代謝されて胆汁および尿中に排泄され、投与数時間以内に体内から消失する[17]。犬に2mg/kgまたは10mg/kg、猫に5mg/kgまたは25mg/kgを単回投与した場合のアルファキサロンの薬物動態パラメーターを下表に示す。また、海外の試験においてアルファキサロンの半減期は、犬では2mg/kg投与の場合24分、猫では5mg/kg投与の場合45分であった。

犬における主な薬物動態パラメーター
2mg/kg(n=8) 10mg/kg(n=8)
血中濃度-
時間曲線下面積
AUC(0−∞)
(分.mg/L)
35.5±8.7 198.0±53.2
クリアランス Clearance
(mL/kg/分)
59.4±12.9 52.9±12.8
分布容 Vdarea(L/kg) 2.4±0.9 2.9±0.4
半減期 T1/2(分) 24.0±1.9 37.4±1.6
猫における主な薬物動態パラメーター
5mg/kg(n=8) 25mg/kg(n=8)
血中濃度-
時間曲線下面積
AUC(0−∞)
(分.mg/L)
202.1±58.5 1692.1±179.6
クリアランス Clearance
(mL/kg/分)
25.1±7.6 14.8±1.8
分布容 Vdarea(L/kg) 1.8±0.8 2.1±1.5
半減期 T1/2(分)注) 45.2
(29.6-107.6)
76.6
(49.9-295.6)
  • 注):T1/2のみ結果を調和平均とSDの範囲で表した
  • :P<0.05(一般線形モデル)で有意差あり

アルファキサンの薬力学

1.麻酔

アルファキサン®を静脈内投与した場合、患者の全身状態、併用薬、投与量によって意識消失時間に個体差が生じる。一般的には、有害刺激がなければ、前投与薬を使用していない健康な犬に2mg/kgを静脈内投与した場合、約10分間にわたって麻酔される[5]。また前投与薬を使用していない健康な猫に5mg/kgを静脈内投与した場合、約25分間にわたって麻酔される[4]
必要に応じて、麻酔維持のための吸入麻酔薬(イソフルランなど)を吸入させるか、アルファキサン®をさらに追加投与することによって、麻酔時間を延長することができる。鎮静薬や鎮痛薬を併用すると、アルファキサン®の用量を少なくすることができるほか、麻酔時間を調整することができる。

2.循環器および呼吸器への影響

血圧に対する影響

アルファキサン®を用いて麻酔を導入した場合、臨床的に許容可能な血圧を維持できることが論文に示されている[18,19]

麻酔期別にみた収縮期血圧(犬を対象とする多施設臨床試験)[18]

麻酔期別にみた収縮期血圧(猫を対象とする多施設臨床試験)[19]

呼吸数に対する影響

アルファキサン®を用いて麻酔した場合、自発呼吸があり、臨床的に許容可能な呼吸数を維持できることが論文に示されている[18,19]

麻酔期別にみた呼吸数(犬を対象とする多施設臨床試験)[18]

麻酔期別にみた呼吸数(猫を対象とする多施設臨床試験)[19]

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